أظهرت دراسة حديثة ، ظهرت في مجلة Signal Transduction and Targeted Therapy ، أن مركب مشتق من النبات زهرة المروحة Scaevola aemula يسمى كونوليدين conolidine قد يعمل على زيادة نشاط تنظيم الألم في الببتيدات الأفيونية ، مما يشير إلى أنه يمكن أن يكون بديلاً أكثر أمانًا للأدوية الأفيونية.
في الجسم ، تتفاعل الببتيدات الأفيونية مع المستقبلات الأفيونية التقليدية وترتبط بها ، هناك أربعة أنواع من المستقبلات الأفيونية التقليدية ، والتي توجد في الغالب في الجهاز العصبي المركزي والمحيطي تؤدي التفاعلات بين الببتيدات الأفيونية والمستقبلات الكلاسيكية إلى سلسلة من وظائف إشارات البروتين التي تؤدي في النهاية إلى تخفيف الألم.
نظرت الدراسة الجديدة في جزيء كونوليدين ، وهو جزيء موجود في لحاء زهرة المروحة ويستخدم بشكل شائع في الطب الصيني التقليدي والأيورفيدا والتايلاندي ، نظرًا لخصائصه المسكنة.
في اختبار فحص شمل أكثر من 240 مستقبلًا ، وجد الباحثون أن كونوليدين أظهر ارتباطًا بمستقبلات ACKR3 في كل من البشر والفئران ، مما منع ACKR3 من الارتباط بالببتيدات الأفيونية.
بالإضافة إلى ذلك ، لم يتفاعل جزيء كونوليدين مع المستقبلات التقليدية ، مما يعني أنه لن يتنافس مع الببتيدات الأفيونية للارتباط بهذه المستقبلات.
تشير هذه النتائج إلى أن كونوليدين قادر على تقييد الخصائص التنظيمية السلبية لمستقبل ACKR3 وتحرير الببتيدات الأفيونية ، مما يسمح لها بالارتباط بمستقبلات الأفيون التقليدية وتعزيز نشاط المسكنات.
قام العلماء أيضًا بتوسيع نتائجهم عن طريق تعديل الكوليدين كيميائيًا لإنشاء مركب جديد ، RTI-5152-12 ، والذي يرتبط بشكل خاص بمستقبلات ACKR3. بالمقارنة مع الكونيوليدين الطبيعي ، أظهر هذا المركب الصناعي ارتباطًا متزايدًا بمستقبلات ACKR3 ، مما يجعله خيارًا علاجيًا محتملاً أكثر فعالية.
"بشكل عام ، يعد اكتشاف طريقة العمل المحتملة للكونوليدين ونشاطه على ACKR3 خطوة مهمة إلى الأمام نحو فهم أكثر شمولاً لدورها في تنظيم الألم ، مما يحمل إمكانات كبيرة لتطوير دواء جديد ضد الألم المزمن."
إرسال تعليق